Betametasone

Nome generico: Betametasone dipropionato
Forma di dosaggio: lozione
Classe di farmaci: Steroidi topici

Su questa pagina
Espandere

(Potenza espressa come Betametasone)

Solo RX



Solo per uso topico

Non per uso oftalmico

Betametasone Descrizione

Betametasone dipropionato lozione, USP 0,05% p/p contiene betametasone dipropionato USP, un adrenocorticosteroide sintetico, per uso dermatologico. Il betametasone, un analogo del prednisolone, ha un alto grado di attività glucocorticoide e un leggero grado di attività mineralcorticoide. Il betametasone dipropionato è l'estere 17, 21-dipropionato del betametasone.


Chimicamente, il betametasone dipropionato è 9-fluoro-11β,17,21-triidrossi-16β-metilpregna-1,4-diene-3,20-dione 17,21-dipropionato. La formula strutturale è:

Formula molecolare: C28H37FO7Peso Molecolare: 504,60

Il betametasone dipropionato è una polvere cristallina inodore di colore da bianco a bianco crema, insolubile in acqua.

Ogni grammo di betametasone dipropionato lozione, USP 0,05% p/p contiene: 0,643 mg di betametasone dipropionato (equivalenti a 0,5 mg di betametasone) in un veicolo di alcol isopropilico, USP (40,0%) e acqua purificata, USP; leggermente addensato con carbomer 934P. Soluzione di idrossido di sodio per regolare il pH, se necessario.

FARMACOLOGIA CLINICA

I corticosteroidi sono una classe di composti comprendenti ormoni steroidei, secreti dalla corteccia surrenale e dai loro analoghi sintetici. In dosi farmacologiche i corticosteroidi sono usati principalmente per i loro effetti antinfiammatori e/o immunosoppressori.

I corticosteroidi topici, come il betametasone dipropionato, sono efficaci nel trattamento delle dermatosi sensibili ai corticosteroidi principalmente a causa delle loro azioni antinfiammatorie, antipruriginose e vasocostrittive. Tuttavia, mentre gli effetti fisiologici, farmacologici e clinici dei corticosteroidi sono ben noti, i meccanismi esatti delle loro azioni in ciascuna malattia sono incerti. Il betametasone dipropionato, un corticosteroide, ha dimostrato di avere effetti farmacologici e metabolici topici (dermatologici) e sistemici caratteristici di questa classe di farmaci.

Farmacocinetica

L'entità dell'assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinata da molti fattori tra cui il veicolo, l'integrità della barriera epidermica e l'uso di medicazioni occlusive. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ).


I corticosteroidi topici possono essere assorbiti dalla normale pelle intatta. L'infiammazione e/o altri processi patologici nella pelle aumentano l'assorbimento percutaneo. Le medicazioni occlusive aumentano sostanzialmente l'assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE .)

Una volta assorbiti attraverso la pelle, i corticosteroidi topici vengono gestiti attraverso percorsi farmacocinetici simili ai corticosteroidi somministrati per via sistemica. I corticosteroidi sono legati alle proteine ​​plasmatiche in varia misura. I corticosteroidi vengono metabolizzati principalmente nel fegato e quindi escreti dai reni. Alcuni dei corticosteroidi topici e dei loro metaboliti vengono anche escreti nella bile.

Venticinque pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 12 anni, affetti da dermatite atopica, sono stati arruolati in uno studio di sicurezza dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA) in aperto. La lozione betametasone dipropionato, USP 0,05% p/p è stata applicata due volte al giorno per 2-3 settimane su una superficie corporea media del 45% (intervallo dal 35% al ​​72%). In 11 dei 15 (73%) pazienti valutabili, la soppressione surrenalica è stata indicata da un cortisolo pre-stimolazione ≦ 5 mcg/dL o da cortisolo post-stimolazione cosintropina ≦ 18 mcg/dL e un aumento di<7 mcg/dL from the baseline cortisol. Studies performed with Betamethasone Dipropionate Lotion, USP 0.05% w/w indicate that it is in the medium range of potency as compared with other topical corticosteroids.

INDICAZIONI E UTILIZZO

Betametasone Dipropionate Lotion, USP 0,05% p/p è un corticosteroide di media potenza indicato per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruriginose delle dermatosi responsive ai corticosteroidi nei pazienti di età pari o superiore a 13 anni.

CONTROINDICAZIONI

La lozione betametasone dipropionato, USP 0,05% p/p è controindicata in quei pazienti che sono ipersensibili al betametasone dipropionato, ad altri corticosteroidi o a uno qualsiasi dei componenti di questa preparazione.

PRECAUZIONI

Generale

L'assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici ha prodotto una soppressione reversibile dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA), manifestazioni della sindrome di Cushing, iperglicemia e glicosuria in alcuni pazienti.

Le condizioni che aumentano l'assorbimento sistemico includono l'applicazione degli steroidi più potenti, l'uso su grandi superfici, l'uso prolungato e l'aggiunta di medicazioni occlusive. L'uso simultaneo di più di un prodotto contenente cotrticosteroidi può aumentare l'esposizione sistemica totale ai glucocorticoidi. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE )

Pertanto, i pazienti che ricevono una dose elevata di un potente steroide topico applicato su un'ampia superficie devono essere valutati periodicamente per l'evidenza della soppressione dell'asse HPA utilizzando i test di stimolazione del cortisolo libero urinario e dell'ACTH. Se si nota la soppressione dell'asse HPA, si dovrebbe tentare di sospendere il farmaco, ridurre la frequenza di applicazione o sostituire uno steroide meno potente.

Il recupero della funzione dell'asse HPA è generalmente rapido e completo dopo l'interruzione del farmaco. In uno studio pediatrico in aperto su 15 pazienti valutabili, degli 11 soggetti che hanno mostrato evidenza di soppressione, 6 soggetti sono stati testati 2 settimane dopo l'interruzione del betametasone dipropionato lozione, USP 0,05% p/p, e 4 dei 6 (67% ) ha avuto il completo recupero della funzione dell'asse HPA. Raramente possono verificarsi segni e sintomi di astinenza da steroidi, che richiedono corticosteroidi sistemici supplementari.

I pazienti pediatrici possono assorbire quantità proporzionalmente maggiori di corticosteroidi topici e quindi essere più suscettibili alla tossicità sistemica. (Vedere PRECAUZIONI - Uso Pediatrico .)

Se si sviluppa irritazione, i corticosteroidi topici devono essere sospesi e deve essere istituita una terapia appropriata.

In presenza di infezioni dermatologiche, deve essere istituito l'uso di un appropriato agente antimicotico o antibatterico. Se una risposta favorevole non si verifica tempestivamente, il corticosteroide deve essere interrotto fino a quando l'infezione non è stata adeguatamente controllata.

Informazioni per i pazienti

Queste informazioni hanno lo scopo di aiutare nell'uso sicuro ed efficace di questo farmaco. Non è una divulgazione di tutti i possibili effetti negativi o previsti.

I pazienti che usano corticosteroidi topici devono ricevere le seguenti informazioni e istruzioni:

1. Questo farmaco deve essere utilizzato come indicato dal medico. È solo per uso esterno. Evitare il contatto con gli occhi.

2. I pazienti devono essere avvisati di non usare questo farmaco per qualsiasi disturbo diverso da quello per cui è stato prescritto.

3. L'area cutanea trattata non deve essere fasciata o altrimenti coperta o fasciata in modo da risultare occlusiva. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE .)

4. I pazienti devono segnalare qualsiasi segno di reazione avversa locale.

5. Altri prodotti contenenti corticosteroidi non devono essere utilizzati con la lozione betametasone dipropionato, USP 0,05% p/p senza prima parlarne con il medico.

l'orfenadrina è 100 mg

Test di laboratorio

I seguenti test possono essere utili per valutare la soppressione dell'asse HPA:

Test del cortisolo libero urinario

Test di stimolazione con ACTH

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno del betametasone dipropionato.

Il betametasone è risultato negativo nel test di mutagenicità batterica (Salmonella typhimuriumeEscherichia coli), e nel saggio di mutagenicità delle cellule di mammifero (CHO/HGPRT). È stato positivo nelin vitrotest di aberrazione cromosomica dei linfociti umani, ed equivoco nelin vivotest del micronucleo del midollo osseo di topo. Questo modello di risposta è simile a quello del desametasone e dell'idrocortisone.

Studi sulla riproduzione con betametasone dipropionato condotti nei conigli a dosi di 1,0 mg/kg per via intramuscolare e nei topi fino a 33 mg/kg per via intramuscolare non hanno indicato alcuna compromissione della fertilità ad eccezione degli aumenti dose-correlati dei tassi di riassorbimento fetale in entrambi specie. Queste dosi sono circa 0,5 e 4 volte la dose massima stimata nell'uomo sulla base di un mg/m2Dueconfronto, rispettivamente.

Gravidanza: Effetti teratogeni: Categoria di gravidanza C

I corticosteroidi sono generalmente teratogeni negli animali da laboratorio quando somministrati per via sistemica a livelli di dosaggio relativamente bassi.

Il betametasone dipropionato ha dimostrato di essere teratogeno nei conigli quando somministrato per via intramuscolare a dosi di 0,05 mg/kg. Questa dose è circa 0,03 volte la dose massima stimata nell'uomo sulla base di un mg/m2Dueconfronto. Le anomalie osservate includevano ernie ombelicali, cefalocele e palatoschisi.

Alcuni corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeni dopo l'applicazione cutanea in animali da laboratorio. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza sugli effetti teratogeni dei corticosteroidi applicati per via topica. Pertanto, i corticosteroidi topici devono essere usati durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. I farmaci di questa classe non devono essere usati estensivamente su pazienti in gravidanza, in grandi quantità o per periodi di tempo prolungati.

Madri che allattano

Non è noto se la somministrazione topica di corticosteroidi possa determinare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno. I corticosteroidi somministrati per via sistemica vengono secreti nel latte materno in quantità che non possono avere un effetto deleterio sul neonato. Tuttavia, occorre prestare attenzione quando i corticosteroidi topici vengono somministrati a una donna che allatta.

Uso pediatrico

L'uso di betametasone dipropionato lozione, USP 0,05% p/p in pazienti pediatrici di età pari o inferiore a 12 anni non è raccomandato. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA e REAZIONI AVVERSE Sezioni.) In uno studio in aperto, 11 su 15 (73%) pazienti pediatrici valutabili (di età compresa tra 6 e 12 anni) hanno utilizzato betametasone dipropionato lozione, USP 0,05% p/p per il trattamento della dermatite atopica per 2-3 settimane dimostrato soppressione surrenale. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA - Farmacocinetica .)

I pazienti pediatrici possono dimostrare una maggiore suscettibilità alla soppressione dell'asse HPA indotta da corticosteroidi topici e alla sindrome di Cushing rispetto ai pazienti maturi a causa di un maggiore rapporto tra superficie cutanea e peso corporeo.

La soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA), la sindrome di Cushing e l'ipertensione endocranica sono state riportate in pazienti pediatrici trattati con corticosteroidi topici. Le manifestazioni della soppressione surrenalica nei pazienti pediatrici includono ritardo della crescita lineare, aumento di peso ritardato, bassi livelli di cortisolo plasmatico e assenza di risposta alla stimolazione con ACTH. Le manifestazioni dell'ipertensione endocranica comprendono fontanelle sporgenti, mal di testa e papilledema bilaterale.

La somministrazione di corticosteroidi topici a pazienti pediatrici deve essere limitata alla minima quantità compatibile con un regime terapeutico efficace. La terapia cronica con corticosteroidi può interferire con la crescita e lo sviluppo dei pazienti pediatrici.

Reazioni avverse

Le seguenti reazioni avverse locali sono riportate di rado quando si utilizza Betametasone Dipropionate Lotion, USP 0,05% p/p come raccomandato nella DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE sezione. Queste reazioni sono elencate in ordine approssimativo decrescente di insorgenza: bruciore, prurito, irritazione, secchezza, follicolite, ipertricosi, eruzioni acneiformi, ipopigmentazione, dermatite periorale, dermatite allergica da contatto, macerazione della pelle, infezioni secondarie, atrofia cutanea, strie e miliaria .

Le reazioni avverse segnalate come possibilmente o probabilmente correlate al trattamento con betametasone dipropionato lozione, USP 0,05% p/p durante uno studio pediatrico includono: parestesia (bruciore), eritema, eruzione cutanea eritematosa e pelle secca. Queste reazioni avverse si sono verificate ciascuna in un paziente diverso; Il 4% della popolazione di 25 pazienti, rispettivamente. Una reazione avversa segnalata come possibilmente o probabilmente correlata al trattamento in 2 diversi pazienti, l'8%, dei 25 pazienti è la purite.

L'assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici ha prodotto la soppressione reversibile dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA), manifestazioni della sindrome di Cushing, iperglicemia e glicosuria in alcuni pazienti.

SOVRADOSAGGIO

I corticosteroidi applicati per via topica possono essere assorbiti in quantità sufficienti per produrre effetti sistemici. (Vedere PRECAUZIONI .)

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Applicare alcune gocce di Betametasone Dipropionate Lotion sulle zone interessate e massaggiare leggermente fino a quando non scompare. Applicare due volte al giorno, mattina e sera. Per un uso più efficace ed economico, applicare l'ugello molto vicino all'area interessata e spremere delicatamente il flacone.

La lozione betametasone dipropionato, USP 0,05% p/p non deve essere utilizzata con medicazioni occlusive.

COME FORNITO

La lozione al betametasone dipropionato, USP 0,05% p/p viene fornita come segue:

Flaconi da 60 ml (NDC 61748-475-60)

Conservare a 25°C, escursioni consentite tra 15° e 30°C. Proteggere dalla luce e dal gelo. Conservare nella scatola fino all'utilizzo del contenuto.


Commercializzato da:

VersaPharm Inc. – Un'azienda Akorn

Lake Forest, IL 60045

Fabbricato da:

Hi-Tech Pharmacal Co. Inc. - Un'azienda Akorn

Amityville, NY 11701

BDL00N
Rev. 02/2018

PANNELLO ESPOSITORE PRINCIPALE CONFEZIONE/ETICHETTA – Etichetta contenitore

AKORN

NDC 61748-475-60

Betametasone

Diproprio

Lozione, USP0,05%

(Potenza espressa come

betametasone)

SOLO PER USO TOPICO

NON PER USO OFTALMICO

Solo RX

60 ml

BDLAAL Rev. 02/2018

PANNELLO ESPOSITORE PRINCIPALE CONFEZIONE/ETICHETTA – Etichetta in cartone

AKORN

NDC 61748-475-60

Betametasone

Diproprio

Lozione, USP

0,05%

(Potenza espressa come

betametasone)

SOLO PER USO TOPICO

NON PER USO OFTALMICO

Solo RX

60 ml

Betametasone DIPROPIONATO
Lozione al betametasone dipropionato
Informazioni sul prodotto
Tipologia di prodotto ETICHETTA DEL FARMACO DI PRESCRIZIONE UMANA Codice Articolo (Fonte) NDC:61748-475
Via di amministrazione Attualità Programma DEA
Ingrediente attivo/frazione attiva
Nome ingrediente Base di forza Forza
Betametasone DIPROPIONATO (Betametasone) Betametasone 0,5 mg in 1 ml
ingredienti inattivi
Nome ingrediente Forza
ALCOOL ISOPROPILICO
ACQUA
CARBOMER HOMOPOLIMERO TIPO B (ALLYL SUCROSE RETICOLATO)
IDROSSIDO DI SODIO
Confezione
# Codice articolo Descrizione del pacchetto
uno NDC:61748-475-60 1 BOTTIGLIA in 1 SCATOLA
uno 60 ml in 1 BOTTIGLIA
Informazioni di marketing
Categoria di marketing Numero della domanda o citazione della monografia Data di inizio del marketing Data di fine marketing
VOI ANDA209896 05/01/2018
Etichettatrice -Versapharm Incorporated (117696953)
Registrante -Società operativa di Akorn LLC (117693100)
Istituzione
Nome Indirizzo ID/FEI Operazioni
Hi-Tech Pharmacal Co., Inc. 117696873 FABBRICAZIONE(61748-475), CONFEZIONE(61748-475), ANALISI(61748-475)
Versapharm incorporata